Poprawa dzialania niektórych leków hydrofobowych

W procesie opracowywania farmaceutycznych postaci dawkowania preparatów hydrofobowych stanowi¿ du¿e wyzwanie dla formulatorów. Preparaty nanometryczne na bazie lipidów s¿ jednymi z najbardziej atrakcyjnych kandydatów do poprawy rozpuszczalno¿ci leków; szczególn¿ uwag¿ zwrócono na mikroemulsje (ME) i samomikroemulguj¿ce systemy dostarczania leków (SMEDDS). Jednak aspekty stabilno¿ci cz¿steczek leków w tych preparatach nie zostäy szeroko opisane w badaniach. W niniejszej publikacji przedstawiono opracowanie i recepturowanie dwóch leków hydrofobowych (ketokonazolu (KTZ) i glibenklamidu (GBL)) w systemach na bazie lipidów w celu poprawy ich dziäania z uwzgl¿dnieniem kwestii stabilno¿ci. Miejscowo stosowane ME KTZ wykazäy znacznie lepsz¿ aktywno¿¿ przeciwgrzybicz¿, co potwierdzono szerokimi strefami hamowania. Ponadto MSEDDS GBL wykazäy lepsze profile rozpuszczalno¿ci, a badania in vivo wykazäy znaczn¿ popraw¿ aktywno¿ci hipoglikemicznej. W ksi¿¿ce uwzgl¿dniono równie¿ badania stabilno¿ci leków w takich systemach opartych na lipidach. W ksi¿¿ce tej mo¿na znale¿¿ uzasadnienie dla selekcji substancji pomocniczych, sugestie dotycz¿ce preparatów, testy charakteryzuj¿ce, badania kompatybilno¿ci, badania przyspieszonej i d¿ugoterminowej stabilno¿ci takich preparatów.