Administration de médicaments anticancéreux par le biais des protéines sériques

L'administration ciblée de médicaments anticancéreux in vivo reste un défi majeur. Les protéines sériques apparaissent comme des vecteurs potentiels pour l'administration de ces médicaments. Dans cet ouvrage, l'efficacité de la fixation des médicaments anticancéreux que sont la doxorubicine (Dox), le tamoxifène (Tam), du 4-hydroxytamoxifène (4-OH-Tam) et de l'endoxifène (End) par des protéines vectrices, à savoir l'albumine sérique humaine (HSA), l'albumine sérique bovine (BSA) et la bêta-lactoglobuline (b-LG), a été comparée en solution aqueuse dans des conditions physiologiques. La doxorubicine, le tamoxifène et ses métabolites se lient aux protéines sériques par des contacts hydrophobes, hydrophiles et par des liaisons hydrogène. L'efficacité de chargement (LE) était comprise entre 45 et 55 % pour les conjugués médicament-protéine. La modélisation a mis en évidence la présence de liaisons hydrogène, qui stabilisaient la complexation médicament-protéine avec une énergie de liaison libre comprise entre -11,79 et -10,75 pour les adduits médicament-HSA, entre -13,79 et -9,30 pour les adduits médicament-BSA et de -8,12 kcal/mol pour les adduits médicament-b-LG. La conjugaison du médicament a induit des perturbations majeures de la conformation protéique. Les résultats ont indiqué que les protéines sériques sont capables de transporter des médicaments anticancéreux vers les molécules cibles.